功能性化妆品药物研究及其应用

赵景联
摘　要　从分析皮肤黑色素异常与肝斑和雀斑、炎症与粗糙、斑疹和过敏与搔痒、粉刺、脱发等化妆品疾病入手, 在研究其生成、代谢、预防和治疗机理基础上, 重点介绍了对症疗法所采用的功能性化妆品药物的种类、化学组成, 理化特性、作用机理、研究与应用现状, 并对未来开发方向作出展望。
关键词　功能性化妆品　药物　研究应用
　     80 年代以前, 化妆品是指以涂擦、喷洒或其它类似的方法散布于人体表面任何部位 (皮肤、毛发、 指甲、口唇等), 以达到清洁、消除不良气味、护肤、美容和修饰目的的日用化学品。随着化妆品科学的发展, 从 80 年代后期起, 化妆品强调功能性成为时尚。
        所谓功能性包括抗衰老、去皱、美白、防粉刺、祛狐臭、止汗、减肥、去头屑及止痒等专用性功能。
        这些化妆品不仅是对人体外表的修饰, 而且化妆品的活性成分和药物通过皮肤吸收后影响皮肤结构和功能以及机体内部的新陈代谢, 使之达到真正的美容。现简介如下。
1　增白用药物
        增白用药物的作用主要抑制黑色素的产生、还原黑色素、促进表皮内黑色素的排泄、对黑色素细胞有选择性毒性等。
1. 1　熊果苷
        熊果苷是本世纪 90 年代美、日等国的化妆品学家和植物化学家从杜鹃花科熊果属多年生长绿小灌木植物熊果的叶子里发现的一种皮肤脱色组分, 化学名称为对苯二酚葡萄糖苷。体外试验发现, 熊果苷在不影响细胞增殖的浓度 (< 5×10- 5mo l L ) 下,对B16 黑色素细胞显示抑制黑色素生成和使酪氨酸酶活性降低。体内 (上) 试验时, 用双盲法测定对人体皮肤用紫外线照射后引起色素沉着的抑制有效率达 90%。
        熊果苷对黑色素产生的抑制作用与苄氧酚不同, 后者虽是很好的皮肤脱色剂, 但它对黑色素细胞产生毒性, 且生成半永久性的白斑, 所以在化妆 中禁用。而熊果苷抑制酪氨酸酶活性或者阻碍其生物合成, 且对黑色素生成的抑制作用是可逆的, 不会发生白斑症, 因此已被确认是十分安全的。
1. 2　曲酸
        曲酸主要由曲霉类和青霉类等丝状真菌发酵产生, 是含有

结构的吡喃酮化合物。
        曲酸对黑色素形成的抑制作用, 已经通过体外和体内 (上) 试验加以证实。在体外试验中, 对酪氨酸酶活性有很强抑制性。在体内 (上) 试验中, 用双盲法对 3% 曲酸和不含曲酸的O Ξ型膏霜类测试 了紫外线照射后引起色素沉着的抑制情况, 男性有效率为 90. 3% , 女性为 75. 5%。临床试验又证实, 用含 1% 曲酸的膏霜对肝斑的有效率达 95. 5% , 对 老年斑也特别有效。
        但曲酸对光, 热较敏感, 容易和铁等金属离子 形成络合物而引起变色, 给化妆品的应用带来了困难。因此, 许多学者对此进行了大量研究, 归纳起 来解决其稳定性的途径有如下三种: ①提高曲酸本身纯度 (如用升华法精制), 但成本较高; ②与各种成分复配, 减缓其变色过程 (曲酸与EDTA 等配伍, 曲酸与 SOD 和亚硫酸氢钠一起使用); ③在曲酸的2, 5, 6 位引入各种基团进行衍生化。